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Credit: Ian Cuming Ikon Images Getty Images

La fluoration directe au service de la pharmacopée

Prof. G. Sandford

Prof. G. Sandford

A l’Université de Durham en Angleterre, le Professeur Graham Sandford a fait de la fluoration directe en synthèse organique sa spécialité. Du fait de sa très grande réactivité l’utilisation de fluor moléculaire en synthèse organique est un véritable challenge que l’équipe britannique relève depuis plusieurs années, grâce à des méthodes de synthèses élaborées. L’utilisation de fluor dilué, de solvants à haute constante diélectrique, et de micro-réacteurs spécifiquement conçus à cette fin, permet de réaliser des fluorations sélective d’une grande variété de molécules organiques.
Dans le cadre du programme Européen IMI Chem 21 (Inovative Medicines Initiative of Chemical Manufacturing Methods for the 21st century), la collaboration entre l’équipe de chercheurs de l’université de Durham, des équipes toulousaines de la Maison Européenne des Procédés Innovants et du Laboratoire de Génie Chimique de l’ENSIACET, et de la société pharmaceutique Sanofi a donné le jour à un réacteur de fluoration en continu qui permet d’ industrialiser la synthèse par fluoration directe d’une matière première permettant d’obtenir à moindre coût un principe actif, la Flucytosine.

5-fluorocytosine

5-fluorocytosine

La Flucytosine, ou 5-fluorocytosine, est un analogue fluoré synthétique de la cytosine, utilisé comme antimycosique. Le but de l’opération est ambitieux, puisqu’elle permettrait de sauver 650 000 personnes africaines notamment atteintes du SIDA, première cause de mortalité sur ce continent.
Aujourd’hui, la MEPI fournit à hauteur d’un kg/jour de matière première grâce à leur micro réacteur et pourrait permettre à l’opération une diminution par 10 des coûts de productions, rendant ainsi accessible le traitement à la population.